Les tonicardiaques

- L'ionotropisme : contractilité cardiaque (entré de calcium)

Mécanisme d'action :

1) glucosides digitaliques :

- lorsque la [Ca] intracellulaire est élevée il y'a expulsion d'un ion

Ca+ contre l'entrée de 3 Na+, en parallčle la pompe Na+/K+ expulse

3Na+ en échange de 2 K+. Les digitaliques se fixe sur la pompe Na+/K+

la bloque est favorise ainsi l'élimination du Na+ contre l'entré du

Ca+ grâce ŕ la pompe Na+/Ca+

- les digitaliques agissent également par l'intermédiaire du SNC en

stimulant le nerf vague

2) les agonistes B1 récepteurs : (dopamine, dobutamine, isoprenaline,

adrénaline, noradréaline)

- : simulent la synthčse de l 'AMPc qui va a son tour stimulé l'entré du

Ca+ grâce aux canaux calciques

3) les méthylxanthines (milrinon, caféine, théophyline)

- inhibe la dégradation de l'AMPc en inhibant les phospodiestérases

A) les digitalques :

- ont une origine végétale

|glucoside |digitoxine |digoxine |

|solubilité |liposoluble |hydro/liposoluble |

|Fixation protéique |97% |25% |

|Métabolisme hépatique |80% |10% |

|élimination |50% foie / 50% rein |Rénale +++ |

|Demi-vie |4-6 jrs |36-48h |

|Cctrt plasm toxique |>2,5 ng/ml |35 ng/ml |

> propriété pharmacodynamique :

. ionotropisme +

. action sur l'automaticité :

o automaticité sinusal : ralenti la fréquence sinusale

o automaticité Tawarienne : ralentisement du rythme jonctionnel

o automaticité éctopique : exalte leur automaticité a forte dose

o automaticité Hissienne : ŕ faible dose => ralentissement

ŕ forte dose => échappement + rythme actifs

rapide

> conséquence hémodynamique :

- ralentissement de la fréquence cardiaque

- ionotrpisme +

- augmentation du débit cardiaque

- augmentation de la pré-charge

- diminution de la post-charge

- favorise la résorption des ?dčmes

> actions extracardiaques

- vasculaire : vasoconstriction brčve (risque de nécrose hémorragique

musculaire en cas de surdosage)

- rénale : action natriurétique par inhibition de la pompe Na+/k+,

amélioration du débit rénale

- action sur le SNC : vomissements, troubles visuelles

- les digitalique traverse la barričre placentaire et sont retrouvés

dans le lait maternelle

- l'hypocalcémie diminue l'action des digitaliques, l'hypercalcémie

l'augmente

> effets secondaires et intoxications : liés au surdosage (marge

thérapeutique réduite)

- cardiaques :

. troubles du rythme et de la conduction par ordre de fréquence (ESV,

BAV, TJ, ESJ, T auriculaire, TV, bloque sino-auriculaire, asystolie)

. troubles de la repolarisation : dépression en cupule du segment ST,

raccourcissement du QT (imprégnation digitalique), inversion de l'onde

T (intoxication)

- extracardiaques :

. digestifs : anorexie, nausée, vomissements, diarrhée

. neuropsychiques : dyschromatopsie, scotome scintillant, céphalée,

asthénie, paresthésie, névralgie faciale, confusion, délire, psychose

. gynécomasties, allergie cutanée, thrombopénie

- traitement de l'intoxication :

. arręt du traitement digitalique

. perfusion de K.I.G (5ampoule de K + 10UI de IO + 500cc SGI)

. xylocaine pour prévenir les troubles du rythme

. sonde d'entrainement électrosystolique

> indications : ACFA, Insuffisance cardiaque

> Contre-indications :

- absolues :

. BAV du 2čme et du 3čme degré non appareillés

. ESV polymorphes et fréquentes, TV, FV

. Troubles du rythme secondaires ŕ une intoxication digitalique

. WPW

. Cardiomyopathie obstructive CMO

- relatives :

. BAV du 1er degré

. Maladie du sinus sympathique

. Association ŕ d'autres drogues dromotropes négatives

. Choc électrique externe

. Broncho-pneumopathies avec hypoxie sévčre

. Myocardite aigue

Cardiologie